冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
甲类非处方药
片剂
口服
冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
单硝酸异山梨酯。
片剂:口服一次10-20mg,1日2~3次,严重病例可用40 mg,一日2~3次。
单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象,动物实验未观察到。
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续服用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者。
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