用于治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM),盐酸吡格列酮可单独使用;当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。
甲类非处方药
片剂
口服
用于治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM),盐酸吡格列酮可单独使用;当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。
本品主要成份为盐酸吡格列酮,其化学名为(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐。
品单独治疗,起始剂量,每天15~30mg,饭前或饭后服用,如漏服,无须增量,仅需服用当日用量。视患者的血糖情况,可调整剂量,但每天最大推荐剂量为45mg。联合治疗1.磺酰脲类:维持原磺酰脲类降糖药用量,每天服用本品15~30mg。如出现低血糖,调整磺酰脲类降糖药的用量。2.二甲双胍:维持原二甲双胍用量,每天服用本品15~30mg。如出现低血糖,调整二甲双胍的用量。3.胰岛素:维持原胰岛素用量,每天服用本品15~30mg。如出现低血糖或血糖降到100mg/dl时,胰岛素减量10~25%。应用本品治疗Ⅱ型糖尿
本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ][1],PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。实验表明,本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗),因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的血糖。
本品单独用药不会出现低血糖,与其它糖尿病治疗药物联合用药时,可发生轻度或中度水肿、低血糖、贫血等症状。
1、本品仅在胰岛互存在下发挥降糖作用。不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。 2、对胰岛互抵抗的绝经前停止排卵的女性患者,本品有可能导致重新排卵,须采取适当的避孕措施。 3、接受本品治疗的患者,要注意到发生轻度到中度水肿的可能。 4、本品可增加血浆容积,引起心脏前负荷增大并诱导心脏肥大。因此,心功能不全者应慎用。 5、如患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高(ALT水平高于正常水平上限的2.5倍),应停药。如发现恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食、黑尿等症状,则应停药。 6、在服药期间,如患者发生发热、外伤、感染或外科手术等情况,给药剂量应作适当调整。 在世界范围内的临床研究中,共有超过4500名受试者接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床研究中,超过2500名2型糖尿病病人使用了盐酸吡格列酮。结果未发现有药物引起的肝毒性和ALT升高。
禁忌: 对吡格列酮及本品其它辅助成分过敏者禁用。
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