产品属性

甲类非处方药

剂型

片剂

使用方法

口服

适应症/功能主治

适用于单独治疗或辅助治疗成年患者的癫痫原发性全面强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。

主要成份

用法用量

起始治疗剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天），分两次给药。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。

药理作用

药理作用奥卡西平主要由其10-单羟基代谢产物（MHD）发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确，但体外电生理研究提示，奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道，稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜，抑制神经元反复放电，减少神经冲动的突触传递。另外，奥卡西平的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平及MHD与脑内神经递质或调节受体位点无明显作用。奥卡西平及MHD在动物模型中具有抗惊厥作用，能抑制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作，并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。在最大电休克试验中，小鼠和大鼠给予奥卡西平或MHD分别为5天和4周，未产生耐受性。毒理研究遗传毒性：奥卡西平在Ames试验中，无代谢活化剂存在时，5个菌株中有一株突变率增加，MHD Ames试验结果为阴性。无代谢活化剂时，奥卡西平和MHD使CHO染色体畸变和多倍体的发生率增加。奥卡西平和MHD在中国仓鼠V79细胞试验中未见致基因突变或基因断裂作用，大鼠微核试验结果为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予MHD（50，150，450mg/kg），在最高剂量时（按mg/m₂计算，相当于最大推荐人用剂量的2倍）雌性大鼠出现动情期紊乱，黄体数、着床数、活胎数降低。妊娠大鼠给予相当于最大推荐人用剂量的奥卡西平或MHD时，出现胎仔结构畸形以及其他发育毒性（胚胎死亡和生长迟缓）。妊娠大鼠经口给予奥卡西平（30,300,1000mg/kg），中、高剂量组胎仔畸形（面部、心血管、骨骼畸形）和变异的发生率增加。高剂量组胚胎-胎仔死亡率增加、胎仔体重降低。中、高剂量组也出现了母体毒体（体重增加减少以及临床体征改变），但没有证据提示其致畸作用是由母体毒性所继发。家兔经口给予MHD（20,100,200mg/kg），高剂量组（按mg/m2计算，相当于最大推荐人用剂量的1.5倍）胚胎-胎仔死亡率增加，但对母体的毒性很小。妊娠大鼠给予奥卡西平（25,50,150mg/kg），高剂量组F1代出现持续性体重降低和行为改变（活动减少）。妊娠大鼠给予MHD（25,75,250mg/kg），高剂量组F1代出现持续性体重降低。致癌性：在周期为2年的致癌性试验中，小鼠经口给予奥卡西平剂量高达100mg/kg/天，大鼠经口给予奥卡西平和MHD剂量分别高达250和600mg/kg/天。在小鼠试验中，在剂量≥70mg/kg/天（按mg/m₂计算，相当于最大推荐人用剂量的0.1倍）时可剂量依赖性地增加肝细胞腺瘤的发生率。大鼠试验中，雌性大鼠在剂量≥25mg/kg/天（按mg/m₂计算，相当于最大推荐人用剂量的0.1倍）时肝细胞腺瘤发生率增加，雄性大鼠和雌性大鼠在MHD剂量分别为600mg/kg/天和≥250mg/kg/天时，肝细胞腺瘤和/或肝细胞瘤发生率增加。大鼠在奥卡西平剂量为250mg/kg/天或MHD剂量≥250mg/kg时，良性睾丸间隙细胞瘤的发生率增加，在MHD剂量为600mg/kg/天时宫颈和阴道颗粒细胞瘤的发生率增加。

不良反应

大多数不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗开始阶段。本品最常见的不良反应有：疲劳、头晕、头痛、嗜睡、复视、恶心、呕吐等。

注意事项

对卡马西平过敏的病人，在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应（如严重的皮肤反应）。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%，参见[不良反应]。 过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人，作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品，参见[不良反应]。 可达2.7%的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到125mmol/L以下，但常常没有临床症状，并不需要改变治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗（例如：减少液体的摄入），血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意：有肾脏疾病并需要摄入大量液体的病人；有低钠血症的病人；同时使用能降低血钠水平的药物（例如：利尿剂，去氨加压素）或者是使用非甾体抗炎药（例如：吲哚美辛）治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开始治疗以后大约两周测定血清钠水平。然后，在治疗的前三个月中，每隔一个月，或者根据临床需要测定血清钠水平。对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的监测。作为一条原则，在用本品治疗时，如果出现低钠血症的临床表现，就应该考虑测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为实验室监测常规指标的一部分。 心衰的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。 尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞，然而，从理论上讲，对有心脏传导疾病的病人（例如房室传导阻滞，心律失常），应该小心地监测。 有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由怀疑肝功能有损害，应进行检查，考虑终止本品的治疗。 和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作（发作加重或癫痫持续状态）。如果不得不突然停药，例如，由于严重的不良反应，应该在合适的抗抗癫痫药（如安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药）发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药，并在严格的观察下进行。 奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平，在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低，参见[药物相互作用]。 应告知育龄期的女性，本品和激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失（见[药物相互作用]）。对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。 接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生附加的镇静作用。 对驾驶和操纵机器能力的影响 本品能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。

禁忌

1、已知对奥卡西平片任何成份过敏的病人。 2、房室传导阻滞者。

产品描述