产品属性

甲类非处方药

剂型

片剂

使用方法

口服

适应症/功能主治

(氨氯地平和阿托伐他汀)适用于需氨氯地平和阿托伐他汀联合治疗的患者. 氨氯地平 1.高血压 氨氯地平适用于高血压的治疗.可单独应用或与其它抗高血压药物联合应用. 2.冠心病(CAD) 慢性稳定性心绞痛 氨氯地平适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗.可单独应用或与其它抗心绞痛药物联合应用. 血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal`s或变异型心绞痛) 氨氯地平适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗.可单独应用也可与其它抗心绞痛药物联合应用. 经血管造影证实的冠心病 近期经血管造影证实为冠心病.但射血分数≥40%且无心衰的患者.氨氯地平可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险. 阿托伐他汀 1.高胆固醇血症 原发性高胆固醇血症患者.包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者.如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意.应用本品可治疗其总胆固醇升高.低密度脂蛋白胆固醇升高.载脂蛋白B升高和甘油三酯升高. 在纯合子家族性高胆固醇血症患者.阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用(当无其它治疗手段时).以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇. 2.冠心病: 冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病.症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者.本品适用于:降低非致死性心肌梗死的风险.降低致死性和非致死性卒中的风险.降低血管重建术的风险.降低因充血性心力衰竭而住院的风险.降低心绞痛的风险.

主要成份

本品为复方制剂，其组分为苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀钙。 苯磺酸氨氯地平的化学名称：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3, 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐 分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S。 分子量：567.1 阿托伐他汀钙的化学名称：[R-(R*,R*)]-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸钙盐(2:1)三水合物 分子式：(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O 分子量：1209.42

用法用量

在使用本品治疗高血压或心绞痛合并高脂血症时.必须考虑到治疗剂量的个体化.根据患者对于每一种成分的治疗效果和耐受性而相应调整. 氨氯地平(高血压或心绞痛) 成人:通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg.每日一次.最大剂量为10mg.每日一次.身材小.虚弱.老年.或伴肝功能不全患者.起始剂量为2.5mg.每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量. 剂量调整应根据患者个体反应进行.一般来说应在7-14天后.以便医生能够针对患者对每个剂量的反应做出评估.如临床需要.在对患者进行严密监测的情况下.也可以快速地进行剂量调整. 治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg.每日一次.老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗.大多数人的有效剂量为10mg.每日一次.剂量与副反应见[不良反应]章节. 治疗冠心病的推荐剂量为5-10mg.每日一次.临床研究中.大多数的患者需要10mg.每日一次的剂量(见[临床试验]). 儿童:年龄6-17岁的儿童患者.治疗高血压的推荐口服剂量为2.5mg至5mg.每日一次.在儿童患者中尚未有5mg以上剂量的研究(见[临床试验]). 阿托伐他汀(高脂血症) 常用的起始剂量为10mg每日一次.剂量调整时间间隔应为4周或更长.本品最大剂量为80mg每日一次.阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用.并不受进餐影响.

药理作用

不良反应

本品(苯磺酸氨氯地平阿托伐他汀钙)的安全性在一项入选了1092例高血压合并高脂血症患者的双盲.安慰剂对照研究中得到评估.本品在治疗中有良好的耐受性.对大多数患者.不良反应为轻到中度.在本品的临床研究中.未见与该复方制剂相关的特殊不良反应.不良反应的性质.程度和发生频率同氨氯地平和阿托伐他汀已有的报告相似. 以下信息来源于氨氯地平和阿托伐他汀的临床使用经验. 本品中的氨氯地平成分 本品的安全性在美国等国外的临床研究中已被证实.涉及患者超过11000名.总体而言.患者对于使用本品每日剂量达10mg有较好的耐受性.本品治疗过程中的不良反应.更多的是轻度或中重度的报道.临床对照研究直接将本品10mg(N=1730)与安慰剂(N=1250)进行对比.本品组由于不良反应而被要求停药的仅有1.5%.对比安慰剂组(约1%)没有显著性的差别.常见的副作用为头痛和水肿. 在临床对照研究.开放式研究或售后应用中.患者下列事件的发生率0.1%.其相关性尚不确定.在此列出以提醒医生关注: 心血管系统:心律不齐(包括室性心动过速以及心房颤动).心动过缓.胸痛.低血压.外周局部缺血.晕厥.心动过速.体位性头晕.体位性低血压.血管炎. 中枢及外周神经系统:感觉迟钝.周围神经病变.感觉异常.震颤.眩晕. 胃肠系统:食欲减退.便秘.消化不良**.吞咽困难.腹泻.肠胃气胀.胰腺炎.呕吐.牙龈增生. 全身:变态反应.乏力**.背痛.热潮红.全身不适.疼痛.僵直.体重增加.体重下降. 肌骨骼系统:关节痛.关节病.肌肉痛性痉挛**.肌痛. 精神病学:性功能障碍(男性**和女性).失眠.神经质.抑郁.异常做梦.焦虑.人格解体. 呼吸系统:呼吸困难**.鼻衄. 皮肤及附属物:血管性水肿.多形性红斑.瘙痒**.皮疹**.红斑疹.斑丘疹. **在安慰剂对照研究中.这些事件的发生率小于1%.但是在所有大剂量的研究中.这些副反应的发生率在1%至2%. 特异感觉:异常视觉.结膜炎.复视.眼痛.耳鸣. 泌尿系统:尿频.排尿障碍.夜尿. 自主神经系统:口干.多汗 营养代谢:高血糖.口渴 造血系统:白细胞减少.紫癜.血小板减少

注意事项

低血压 可能发生症状性低血压.尤其在是伴有严重大动脉狭窄的患者中.由于作用是逐渐发挥的.因此急性低血压不太可能发生. β受体阻滞剂停药 氨氯地平不是β受体阻滞剂.因此对因β受体阻滞剂突然停药而出现的危险不能给予保护;任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药. 内分泌功能 他汀类药物.如本品中的阿托伐他汀成分能干扰胆固醇合成.从理论上说可抑制肾上腺和(或)性腺类固醇物质的合成.临床研究表明.阿托伐他汀不减少基础血浆皮质醇浓度或损害肾上腺储备.他汀类药物对男性生育能力的影响尚无足够的病例研究.对闭经前妇女垂体一性腺轴的影响目前尚不清楚.当他汀类药物与能够降低内源性类固醇激素水平或活性的药物如酮康唑.安体舒通和西咪替丁合用时应谨慎使用. 中枢神经系统毒性 阿托伐他汀的研究:在一只给予阿托伐他汀120mg/kg/日3个月的雌性犬中出现脑出血.增加剂量给予另一只雌性犬阿托伐他汀280mg/kg/日11周后.在濒死状态处死.也发现脑出血和视神经空泡形成.每公斤体重120mg的剂量如按人类最大给药量每日80mg计算.则其全身暴露约为人血浆曲线下面积(AUC,0-24小时)的16倍.在一项为期2年的研究中.观察到2只雄性犬(一只给药为10mg/kg/日.另一只为120mg/kg/日)各出现一次强直性惊厥.在长期给药2年.剂量最大达400mg/kg/日的小鼠和剂量达100mg/kg/日的大鼠中未观察到中枢神经系统损害.按推荐的人类最大给药量每日80mg计算.这些给药量是人体曲线下面积(0-24)的6-11倍(小鼠)和8-16倍(大鼠). 在给予其它他汀类药物时.观察到犬中枢神经系统血管损害,特征为血管周围的出血,水肿和单核细胞血管周隙浸润.在临床正常的犬中.化学结构相似的另一本类药物血浆药物水平约高于推荐的人最大剂量30倍时.以剂量依赖性方式产生视神经变性(视网膜-膝状体纤维Wallerian变性). 在近期有卒中或短暂脑缺血发作患者中的应用 阿托伐他汀的研究:SPARCL研究(强化降胆固醇治疗预防卒中研究)共纳入4731名近6个月内有脑卒中或短暂性脑缺血发作但没有冠心病的患者.接受阿托伐他汀80mg或安慰剂治疗.该研究事后分析显示.阿托伐他汀80mg组患者出血性卒中发生率高于安慰剂组(分别为55人[2.3%]和33人[1.4%];HR=1.68;95%CI:1.09-2.59;p=0.0168).两组患者致死性出血性卒中发生率相似(阿托伐他汀和安慰剂组分别为17人和18人).阿托伐他汀组非致死性出血性卒中发生率(38人.1.6%)高于安慰剂组(16人.0.7%).阿托伐他汀组出血性卒中发生率较高与研究开始时患者的某些基线特征(包括出血性卒中和腔隙性卒中)有关(见[不良反应]项中的[本品中的阿托伐他汀成分"). 患者须知 他汀类药物有导致肌病的危险.本品的阿托伐他汀成分为他汀类药物.建议患者及时向医生报告原因不明的肌肉疼痛.肌肉压痛.肌肉无力.尤其是伴随全身不适或发热. 警告 骨骼肌 本品的阿托伐他汀成分和其它他汀类药物偶有少数因横纹肌溶解引起肌红蛋白尿继发急性肾功能衰竭的病例报告.肾损害病史可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素.这类患者需密切监测药物对骨骼肌的影响. 与其它他汀类药物一样.本品的阿托伐他汀成分偶可引起肌病(肌病定义为肌肉疼痛或肌肉无力.同时伴有肌酸磷酸激酶CPK超过正常值上限10倍以上).高剂量阿托伐他汀与某些特定药物如环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素.伊曲康唑和HIV蛋白酶抑制剂)联合用药可增加肌病或横纹肌溶解症的风险. 对于任何弥漫性肌痛.肌肉压痛或无力.或显著的肌酸磷酸激酶升高的患者应考虑为肌病.应建议患者立即报告原因不明的肌肉疼痛.肌肉压痛或肌肉无力.尤其是伴有不适或发热时.如果出现肌酸磷酸激酶水平显著升高或确诊/疑诊肌病.应中断阿托伐他汀治疗. 在这类药物治疗期间如果同时应用环孢霉素A.纤维酸衍生物(贝特类药物).红霉素.克拉霉素.利托那韦加沙奎那韦或洛匹那韦加利托那韦联用.烟酸或咪唑类抗真菌药则增加肌病的危险.医生在考虑联合应用阿托伐他汀和纤维酸衍生物(贝特类药物).红霉素.克拉霉素.利托那韦加沙奎那韦或洛匹那韦加利托那韦联用.免疫抑制药.咪唑类抗真菌药或调脂剂量的烟酸治疗时.应仔细权衡潜在的利益和风险.并应认真监测患者的任何肌肉疼痛.肌肉压痛或肌肉无力的体征和症状.尤其是在治疗开始的数月及任何一种药物剂量上调期间.当阿托伐他汀与前面提到的药物(见[药物相互作用])同时应用时.应考虑降低阿托伐他汀的起始剂量和维持剂量.在这种情况下.要考虑定期进行肌酸磷酸激酶的测定.但这样的监测不能确保可以预防严重肌病的发生. 本品的阿托伐他汀成分推荐处方用量及相互作用药物总结见表2所示(详见[用法用量].[注意事项]项下的[药物相互作用"及[临床药理学]). 任何患者如有急性.严重情况预示肌病或有危险因素(如.严重急性感染.低血压.大的外科手术.创伤.严重代谢.内分泌和电解质紊乱.未控制的癫痫发作)易诱发继发于横纹肌溶解的肾功能衰竭.应暂停或中断阿托伐他汀治疗. 肝功能异常 本品的阿托伐他汀成分与其它他汀类药物及其它降脂药物一样.可引起肝功能生化指标异常.临床试验结果显示接受阿托伐他汀治疗的患者有0.7%出现血清转氨酶持续升高(2次或2次以上超过正常值上限3倍).用药剂量为10.20.40和80mg的患者转氨酶异常的发生率分别为0.2%.0.2%.0.6%和2.3%. 临床试验中服用本品阿托伐他汀成分的患者观察到以下结果.1例患者出现黄疸.其他患者肝功能检查(LFT)指标的升高与黄疸及其它临床体征或症状无关.降低用药剂量.药物中断或停止用药后.转氨酶水平恢复到或接近治疗前水平而无后遗症.30例肝功能检查指标持续升高的患者18例在降低立普妥用药剂量的情况下继续治疗. 治疗前.治疗开始后12周及剂量增加后12周应检查肝功能.此后应定期(如每半年)检查.通常肝酶异常发生在本品的阿托伐他汀成分治疗前3个月内.患者的转氨酶升高应当监测直至恢复正常.如果ALT或AST持续升高超过正常值上限3倍以上.建议减低本品用药剂量或停止用药. 活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高禁用本品(详见[禁忌]). 心绞痛加重和/或心肌梗死 在开始使用氨氯地平或增加氨氯地平剂量后可能会发生心绞痛加重和急性心肌梗死.尤其是伴有严重阻塞性冠状动脉疾病的患者.

禁忌

本品包含阿托伐他汀成分.因此对于伴有活动性肝脏疾病或伴有原因不明的血清转氨酶持续升高的患者应禁用. 已知对本品中任何成分过敏的患者应禁用. 孕妇与哺乳期妇女 动脉粥样硬化是一个慢性过程.在妊娠期间中断降脂药物对原发性高胆固醇血症的长期治疗结果影响甚微.胆固醇和胆固醇生物合成的其它产物是胎儿发育(包括类固醇和细胞膜的合成)的重要组成成分.由于HMG-CoA还原酶抑制剂降低胆固醇合成,.并可能降低其它源于胆固醇的生物活性物质的合成.在妊娠妇女中应用可能对胎儿有害.因此HMG-CoA还原酶抑制剂禁用于孕期和哺乳期妇女. 本品含有阿托伐他汀.因此禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药.孕妇服用本品时.其中的阿托伐他汀成分可能对胎儿造成损害.正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高.而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质.动脉粥样硬化为慢性病变过程.因此原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治疗对动脉粥样硬化疾病长期转归影响甚微. 目前缺乏足够的有关孕妇服用阿托伐他汀的对照研究,但偶有报告观察到宫内暴露于他汀类药物时可出现胎儿先天异常.大鼠与家兔繁殖研究未观察到阿托伐他汀具有致畸的证据.本品含有阿托伐他汀.对于育龄期妇女.只有那些极不可能受孕而且已被告知潜在危害者可以被处方立普妥.患者用药期间受孕需立即停药.并考虑药物可能对胎儿的潜在危害(见[注意事项]项下的[孕妇用药"). 本品中的阿托伐他汀或氨氯地平成分能否从人类乳汁中分泌尚未可知,但该类其它药物可少量分泌到乳汁中.因为他汀类药物可能对接受哺乳的新生儿具有潜在的严重不良反应.因此服用本品的女性禁止哺乳(见[注意事项]项下的[哺乳期用药").

产品描述