产品属性

甲类非处方药

剂型

片剂

使用方法

口服

适应症/功能主治

高脂血症对于原发必高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症高脂血症或混合性高酯血症的患者，当饮食控制及其它非药物治疗不理想时，结合饮食控制，本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂滑白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低密度脂蛋白胆固醇，高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇高密度脂蛋白胆固醇的比率。对于纯合予家族性高胆固醇血症患者，结合饮食控制及非饮食疗法，本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载蛋白B。冠心病对于冠心病合并高胆固醇血症的患者，本品适用于：降低死亡的危险性降

主要成份

主要成分：本品主要成份为：辛伐他汀。
分子式：C25H38O5
分子量：418.57

用法用量

患者接受本品治疗以前，应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。建议起始剂量为每天20mg，晚间一次服用，对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者，起始剂量为1Omg。对于同时服用环孢菌素、贝特类或烟酸类药物以及严重肾功能不全的病人，其推荐剂量如下。推荐剂量范围为每天5-80mg，晚间一次服用，所用剂量应根据基础低密度脂蛋白胆固醇水平，推荐的治疗目标和患者反应进行个化调整，调整剂量应间隔4周或以上。应定期监测胆固醇水平，当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或血浆总脾固醇

药理作用

本品本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。在小鼠，给3～4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。

不良反应

本品一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在对照临床研究中不足2％的病人因本品的不良反应而中途停药。在上市前的对照临床研究中，研究者认为与药物有关（分为可能、很可能或肯定）且发生率≥1％的不良反应有腹痛，便秘和胃肠胀气；发生率为0.5-0.9％的不良反应有疲乏无力和头痛。肌病的报道很罕见。在HPS研究中，共有20536名患者每日服用本品40mg（n=10269）或安慰剂（n=10267）。平均观察时间为5年，两组间的安全性相似。这项大型试验只记录了严重不良反应和因不良反应而退出研究的人数，两组间因

注意事项

肌病、横纹肌溶解与其它HMG-COA还原酶抑制剂一样，辛伐他汀偶尔能引起肌病，表现为肌肉痛，触痛乏力。并伴随肌酸激酶(CK)升高。超过正常上限的10倍。肌病有时形成横纹肌溶解，伴或不伴继发于肌红蛋白尿的急性肾衰，由此发生的致命性事件极少，血浆中HMG-COA还原酶抑制剂水平很高时肌病的危险增加，辛伐他汀与下列药物同时应用可能增加肌病／横纹肌溶解的危险：CYP3A4抑制剂：伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素、Telithromycin、HIV蛋白酶抑制或奈法唑酮，尤具在与高剂量的辛伐他汀合用时危险性增加(见药物相与作用，CYP3A4相互作用)。其它药物：吉非贝齐和其它贝恃类(非诺贝特除外)，或降脂剂量（>1克/天)的烟酸，尤其与高剂量的辛伐他汀合用时(见药物相与作用中的与单独应用能引起肌病的降脂药物的相互作用)，当非诺贝特与辛伐他汀合用时，没有证据显示肌病的危险超过它们单独使用时发生的危险总和。环孢菌素或达那唑，尤其在与高剂量的辛伐他汀合用时(见药物相互作用，其它药物相与作用)。胺碘酮或维拉帕米，与高剂量的辛伐他汀同用时危险增加(见药物相互作用，其它药物相互作用)，在一项正在进行的临床试验中，同时服用辛伐他汀80mg和胺碘酮的病人发生肌病的报道为6％。地尔硫卓：同时服用地尔硫卓和辛伐他汀80mg会导致肌病的发生轻微增加。这种病人肌病发生的危险性约为1％，在临床试验中，服用辛伐他汀40mg的同时无论是否合用地尔硫卓，病人发生肌病的危险性相似，（见药物相互作用，其他药物相与作用）。肌病/横纹肌溶解的危险是与剂量相关的。在临床试验中，病人在被仔细监测和排除一些相互作用的药物应用外，20mg的辛伐他汀肌病的发生率大约为0.03％，40mg为0.08%，80mg为0.4％。因此1.使用辛伐他汀时，要避免同时应用CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素，Telithromycin、HIV蛋白酶抑制剂或奈法唑酮)，如果不可避免的与伊曲康唑、酮康唑，红霉索，克拉霉素或Telithromycin同用，在这些药物治疗期间要暂停辛伐他汀的应用，如果与说明书上所列的对CYP3A4有抑制作用的其它药物同用，要避免治疗剂量的应用，除非联合治疗的益处大于增加的危险。2.同时服用环孢霉素。达那唑、吉非贝齐，其它贝特类（非诺贝特除外）或降脂剂量(>每天1克)的烟酸的病人，辛伐他汀的剂量不能超过每天10mg。应避免辛伐他汀与吉非贝齐联合应用，除非联合治疗的益处超过增加的危险，接受其它贝持类（非诺贝特除外），烟酸、环孢菌素或达那唑治疗的病人，在服用辛伐他汀时，应仔细权衡降脂的益处和联合应用的危险，因非诺贝特和辛伐他汀单独使用时都可能引起肌病，这两种药物的联合治疗应慎用。贝特类或烟酸与辛伐他汀相加通常不会进一步降低LDL-C，但可能会进一步降低TG和增加HDL-C。在小规模、短期的临床研究中，经仔细监测，贝特类或烟酸与低剂量的辛伐他汀联合应用没有肌病的发生。3.同时服用胺碘酮或维拉帕米的病人，辛伐他汀的剂量不应超过每天20mg。联合应用时 除非带来的临床益处超过肌病增加的危险，应该避免辛伐他汀的剂量超过每天20mg。4.所有病人在开始辛伐他汀治疗或增加辛伐他汀剂量时，要告知病人肌病的危险。若有不能解释的肌肉病，触痛或乏力要及时报告。如果诊断或可疑为肌病，要立即中止辛伐他汀治疗。存在这些症状和/或CK水平大于正常上限的lO倍提示为肌病。在多数病例中，当病人及时中止治疗后。肌肉症状和CK增加会恢复。开始用辛伐他汀治疗或增加剂量的病人，要定期测定CK水平，但这样的监测不能保证防止肌病的发生。5.许多用辛伐他汀治疗发展为横纹肌溶解的病人病史复杂，包括肾功能不全，通常是长期糖尿病的后果，这样的病人应密切监视。用辛伐他汀治疗的病人在进行择期大手术之前和任何其它比较严重的内科或外科情况变化下应暂时停用几天。肝脏作用临床研究中，少数接受辛伐他汀治疗的成年患者出现血清转氨酶持续升高(高于正常值上限3倍)，这些患者间断或终止用药后，转氨酶水平通常缓慢地降低到治疗前水平。这种转氨酶升高不伴有黄疸或其它的症状体征，没有过敏的表现。这些患者中的一部分人在辛伐他汀治疗前肝功能检查异常和／或饮用过大量的酒精。在北欧辛伐他汀生存研究中，整个研究期间有一种以上转氨酶升高超过正常值上限3倍的患者数，在辛伐他汀组和安慰剂组之间没有显著差异[14（0.7%）:12(0.6%)]。辛伐他汀组SGPT（ALT）单项升高达到正常值上限3倍的出现频率在研究的第一年中明显较高（20:8,P=0.023），但此后就不再明显。转氨酏的升高导致辛伐他汀治疗组（n=2221）中8名患者及安慰剂组（ n=2223）中5名患者停药。4S研究中，用辛伐他汀治疗的1986名患者在甚线时肝功能检查（ILFTs）正常，仅有8人（0.4％）在5.4年（中位随访期）中转氨酶连续超过正常值上限3倍和／或由于转氨酶升高而停药。此研究中所有患者辛伐他汀的起始剂量均为20mg，其中37％的患者在治疗过程中调整到40mg 。在包括1105名患者的对照临床研究中，认为与药物有关的肝转氨酶持续升高6个月的发生率，在40mg和80mg剂量组分别为0.7％和1.8％。在HPS研究中，20536名患者被随机分配服用辛伐他汀每日40mg或安慰剂。转氨酶升高超过正常值上限3倍的发生率在辛伐他汀组和安慰剂组分别为0.21％和0.09％。建议在治疗开始前和随后的有临床指征时进行肝功能检查。对剂量调整到80mg的患者应在增量开始前。增量至 80mg后的3个月以及随后的第一年治疗中定期(比如半年)增加一次检查。应特别注意出现血清转氨酶升高的患者，对这些患者应及时重复测定并于此后增加肝功能检查的频率。如果转氨酶水平表现为上升趋势，尤其是转氨酶值上升到正常值上限3倍并持续不降时，应停药。对饮用大量酒精和／或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用该药。辛伐他汀禁用于活动性肝脏疾病或原因不明的转氨酶升高的患者。与其它降脂药一样，辛伐他汀治疗后有血清转氨酶中度(低于正常上限的3倍)升高的报道。这些变化在辛伐他汀治疗开始后很快出现。但往往是暂时的。不伴有任何症状并且不需要中断治疗。眼科检查即使在没有任何药物治疗时，随着年龄的增长晶状体混浊的发病率也会增加。长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人的晶状体无不良影响。

禁忌

1 对任何成分过敏。2 活动性肝炎无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。3 与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。

产品描述