甲类非处方药
胶囊剂
口服
轻、中度原发性高血压。
其化学名称为:(S)-N-valeryl-N-{[2-(1H-tetrazol-5-)biphenyl-4-]methyl}valine;(S)-N-氧代戊基-N-{[2-(1H-5-四氮唑基)联苯基-4- ]甲基}缬氨酸,分子式:C24H29N5O3 分子量:435.5
本品推荐起始剂量为80mg,每日口服一次。一般4周无效时可加大剂量至160mg,每日一次。国外临床应用资料报道,最大剂量可达320mg,每日一次。重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者,可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。
本品为血管紧张素II受体拮抗剂。本品可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型,选择性阻断血管紧张素II与肾上腺和血管平滑肌等组织细胞AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮分泌,产生降压作用。本品对AT1 受体的亲和力比对AT2受体约高20000倍。本品不影响缓激肽的作用和离子通道功能,也不与其他对心血管功能发挥重要调节作用的激素的受体结合。本品无致癌、致畸、致突变毒性,无生殖毒性。
文献报道本品不良反应发生率为7.1%,与安慰剂相似。常见的不良反应为头痛和水肿,一般程度轻微且呈一过性,多数患者可以耐受。与ACEⅠ相比,干咳的发生率明显少。其他不良反应包括腹泻、偏头痛,偶尔可导致转氨酶增加、白细胞及血小板减少、高血钾等,极少有荨麻疹及血管神经性水肿发生。
1.开始治疗前应纠正血容量不足和/或低钠血症;2.与保钾利尿剂(如氨苯喋啶)合用时,注意监测血钾,避免发生高钾血症;3.肾功能不全的患者要注意监测尿素氮、血肌酐和血钾的变化;轻中度肾功能不全者不需调整剂量。重度肾功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)可能需减量;4.肝功能不全者不需调整剂量,但胆道梗塞患者的缬沙坦清除率降低,服用本品时,应特别慎重;5.健康人及过量服用本品后可能出现低血压、心动过速或心动过缓,可采用催吐、洗胃和其它支持疗法。缬沙坦不能通过血液透析清除。6.与双氯芬酸钠等非甾体类化合物合用时注意检查血小板等血细胞计数。
对本品过敏者禁用。妊娠妇女禁用。
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