用于血栓栓塞性疾病及缺血性心脏病。
甲类非处方药
片剂
口服
用于血栓栓塞性疾病及缺血性心脏病。
本品化学名称为:2,2′,2′′,2′′′[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d] 嘧啶-2,6二基)双次氮基]-四乙醇。本品主要成份为:双嘧达莫。结构式:(参见双嘧达莫缓释胶囊)分子式:C21H40N8O4分子量:504.63
口服。一次25~50mg,一日3次,饭前服。或遵医嘱。
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小扳聚集,高浓度(50mg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9mg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。(2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),对cAMP-PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。(4)增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg,在犬为350mg/kg。
治疗剂量时不良反应轻而短暂,长期服用最初的副作用多消失常见的不良反应有头晕,头痛,呕吐,腹泻,脸红皮疹和瘙痒。罕见心绞痛肝功能不全,不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除,上市后的经验报告中罕见不良反应有喉头水肿,疲劳,不适,肌痛关节炎恶心,消化不良,感觉异常,肝炎头,胆石症,心悸和心动过速。
1 可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。2 不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射3 与肝素合用可引起出血倾向4 有出血倾向患者慎用。
过敏者禁用。
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