1 用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差;2 用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
甲类非处方药
片剂
口服
1 用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差;2 用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
本品化学名称为:3β-[[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。分子式:C41H64O14分子量:780.95
成人常用量。口服:常用0.125~0.5┦,每日1次,7天可达稳态血药浓度;若达快速负荷量,可每6~8小时给药0.25┦,总剂量0.75~1.25┦/日;维持量,每日-次0.125~0.5┦。小儿常用量。口服:本品总量,早产儿0.02~0.03┦/┧;1月以下新生儿0.03~0.04┦/┧;1月~2岁,0.05~0.06┦/┧;2~5岁,0.03~0.04┦/┧;5~10岁,0.02~0.035/┧;
治疗剂量时:
1 正性肌力作用:本品选择性地与心机细胞膜Na+--K++ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力;
2 负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率。此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞;
3 心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。
(1)常见的不良反应包括:促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。(2)少见的反应包括:视力模糊或""色视"",如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。(3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。(4)在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多
1.禁与钙注射剂合用。严重心肌损害及肾功能不全者慎用。2.心室颤动、狭窄性心包炎、休克与一切洋地黄禁忌症等均不宜使用本品。3.心绞痛与心肌梗塞患者慎用。4.近期用过其他洋地黄类强心药者慎用。 5.本品应在医师指导下服用。"
①与钙注射剂合用;②任何洋地黄类制剂中毒;③室性心动过速、心室颤动;④梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);⑤预激综合征伴心房颤动或扑动。
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