(1)高血压(不作为第一线用药)(2)高血压急症。(3)偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。
甲类非处方药
片剂
口服
(1)高血压(不作为第一线用药)(2)高血压急症。(3)偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。
本品主要成份及其化学名称为:[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐。
药理作用(1)可乐定是a受体激动剂。(2)可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜a2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜a2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。(3)盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45℃倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。(4)临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。(5)急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。(6)可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内a受体活性戒阿片瘾。致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32~46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150?g/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000?g/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。
大部分不良反应轻微并随用药过程而减轻常见:最常见口干(与剂量有关)昏睡头晕精神抑郁便秘和镇静性功能降低和夜尿多瘙痒恶心呕吐失眠荨麻疹血管神经性水肿和风疹疲劳直立性症状紧张和焦躁脱发皮疹厌食和全身不适体重增加头痛乏力戒断综合征短暂肝功能异常少见:肌肉关节痛心悸心动过速心动过缓下肢痉挛排尿困难男性乳房发育尿潴留更少见有多梦夜游症烦躁不安兴奋幻视幻听谵妄雷诺现象心力衰竭心电图异常如传导紊乱心律失常乙醇过敏发烧短暂血糖升高血清肌酸磷酸激酶升高肝炎和腮腺炎等
注意事项: 1 长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。 2 治疗时突然停药或连续漏服数剂,可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现,可持续数天,其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时,突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此,停药必须在1-2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂,或再用本品。若手术必须停药,应在术前4-6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品。 3 为保证控制夜间血压,每天末次服药宜在睡前。 4 下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。 5 对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)实验弱阳性,尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少
对可乐定过敏者禁用
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