本品适用于下列系统性真菌感染的治疗 1.念珠菌病、慢性皮肤粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染,局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。 2.皮炎芽生菌病。 3.球孢子菌病。 4.组织胞浆菌病。 5.着色真菌病。 6.副球孢子菌病。由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣,当局部治疗或口服灰黄霉素无效,或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染,可用本品治疗。
甲类非处方药
胶囊剂
口服
本品适用于下列系统性真菌感染的治疗 1.念珠菌病、慢性皮肤粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染,局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。 2.皮炎芽生菌病。 3.球孢子菌病。 4.组织胞浆菌病。 5.着色真菌病。 6.副球孢子菌病。由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣,当局部治疗或口服灰黄霉素无效,或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染,可用本品治疗。
主要化学成分为酮康唑:1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。
1 药理:本品属吡咯类抗真菌药,对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
2 毒理:动物长期毒性实验表明,本品可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。
可见胃肠不适、恶心、头痛、头晕、发疹及发痒等不良反应,少数病人可发生脱发、荨麻疹及药疹等副作用。少数病人有发生过敏反应,肝脏损害的报导。治疗剂量超过推荐的一日0.2g或0.1g时,在极少数情况 下可能会出现可逆性男子乳房女性化及精液缺乏。按一日1次,一次0.2g的
服用本品的病人,特别是50岁以上的妇女和有肝病病史,对药物耐受性差,曾服用灰黄霉素及同时服用对肝脏有损害药物的患者,应注意肝损害反应,如异常疲劳感,尿色深黄,粪便色淡或出现黄疸等症状。 需服用本品两周以上的患者,治疗前应先做肝功检查,治疗期间每间隔二周必须进行肝功复查,如出现上述肝损害反应症状应立即做肝功检查,确诊有肝病应立即停止用药。 用灰黄霉素治疗的病人,开始用本品前最好停药一个月。 本品应与饭同时服用。由于吸收依赖于足够的胃液分泌,因此应避免与抑制胃液分泌的药物(如抗胆碱能药、抗酸药、H2-拮抗药等)同时服用。如需同时服用这类药,应至少间隔两小时以上分别服用。 对每日服用0.4g以上(含0.4g)剂量的健康受试者,发现此药会降低可的松对促皮质激素刺激的反应,因此对肾上腺功能不全的病人,以及对于长时间应激(如大手术、严密护理等)状态的病人,都应监测他们的肾上腺功能。 利福平与酮康唑同时服用时,前者会降低后者的血药浓度,增加肝脏毒性,因此两药不应同时服用。 环孢菌素A与酮康唑同时服用会升高前者的血药浓度。当两药同时服用时,应对环孢菌素A的血药浓度进行监测。 本品有与抗凝剂相互作用的报道,但对健康受试者的研究未能证实,同时服用应定期监测。 对酒精极少发生戒酒样作用。 本品可能从母乳中排出,因此哺乳妇女应停止哺乳。
禁用于患急慢性肝病的病人或已知对此药过敏的病人。 大鼠实验中,本品在80mg/Kg剂量时可引起胎仔并趾,对孕妇尚无研究资料,孕妇忌用。
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