甲类非处方药
片剂
口服
用于治疗原发性高血压。
本品主要成分为替米沙坦,其化学名称为:4’-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]联苯-2-羧酸;分子式:C33H30N4O2 分子量:514.63
药理作用: 替米沙坦是一种口服的特异性非肽类血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂。替米沙坦选择性地与AT1受体位点高亲和力结合,持久地拮抗血管紧张素Ⅱ,并致血醛固酮水平下降,从而产生降低血压作用。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道,不抑制血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ),不影响该酶降解缓激肽,因此不 会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。对于高血压患者,替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦停药后不出现反弹性高血压。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。动态血压监测显示替米沙坦服药后降压效果持续超过24小时。服用替米沙坦40mg或80mg后降压的谷波/峰波比值始终在60%以上。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。 非临床毒理研究: 应用与临床治疗相当的替米沙坦剂量范围,能引起红细胞指数(红细胞、血红蛋白、红细胞压积)降低和血尿素氮与肌酐增加以及血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗可见胃粘膜损伤(糜烂、溃疡、炎症)。可见血浆肾素活性增高与肾近球细胞肥厚/增生。这些与血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应,可口服盐类补充剂预防。 动物实验提示替米沙坦对于子代出生后发育有潜在的不良影响,包括体重较低,睁眼延迟,较高死亡率。体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性,在大鼠和小鼠未发现致癌性。
腹泻和血管性水肿。大多为轻微的和暂时的,一般不需停止治疗。其发生与剂量无相关性。
1.本品使用过量时若发生症状性低血压应进行支持性治疗,本品不能通过血液透析清除。2.本品可能会增加抗高血压药物的降压作用。3.与某些药物合用时应监测血清锂水平。4.轻至中度肾功能损伤患者不需调整本品剂量,轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40 mg。5.孕妇及哺辱期妇女禁用本品。6.儿童患者使用本品的安全性尚未确立,儿童慎用。
1.对患有胆汁梗阻性疾病和严重肝肾功能不全者禁用。2.孕妇及哺辱期妇女禁用。
特别声明:本站与医药、健康相关的内容仅供参考,不作为诊断及医疗依据。
Copyright © 2018 版权所有 长沙永玲麟电子商务有限公司 未经授权请勿转载 ICP备案号:湘ICP备14002419号-1