用于治疗原发性高血压。
甲类非处方药
片剂
口服
用于治疗原发性高血压。
本品主要成份为替米沙坦,其他学名称为:4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二联苯基]-2-羧酸。
血管紧张素Ⅰ(AI)经血管紧张素转化酶(ACE,激肽酶Ⅱ)催化生成血管紧张素(AⅡ)。AⅡ是肾素一血管紧张素系统(RAS)的主要升压物质,有收缩血管、促进醛固酮合成和释放,心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AⅡ与大多数组织上(如血管平滑肌和肾上腺)AT1受体的结合,从而抑制AⅡ的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体,AT2对心血管的作用还不清楚,替米沙坦与AT1的结合力远高于AT2(大于3000倍)。
在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。 以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。 不良反应按发生频率分为: 非常常见(>1/10);常见(>1/100,1/1000,1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000) 全身反应: 常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎) 少见:视觉异常、多汗 中枢和外周
肝功能不全本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者,因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄,而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。肾血管性高血压?对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例,使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物而导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。肾功能不全和肾移植患者?本品不得用于严重肾功能不全患者(肌酐清除率﹤30 mL/分钟,参见禁忌症)。对于肾功能不全的患者,使用本品期间,应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。血容量不足患者?对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者,服用本品,特别是初次服用后,可能导致症状性低血压。因而,在使用本品之前,应先纠正血钠及血容量水平。与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况?对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人(如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者),使用可影响该系统的药品,可引起急性低血压、高氮血症、少尿,或罕见急性肾功能衰竭。原发性醛固酮增多症?抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效,因此本品不推荐用于该类患者。主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病与使用其它血管扩张剂相同,主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意。电解质不平衡:高钾血症?使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品,可能引起高钾血症,尤其对于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但对于有此危险性的病人,服用本品期间,应严密监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验,本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或其它可升高血钾水平的药物(如肝素)合用可致血钾水平升高,因此与本品合用应谨慎。(参见药物相互作用)。其它?与血管紧张素转换酶抑制剂相类似,本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其它人种的疗效,这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。与其它抗高血压药物一样,对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者,过度降压可引起心肌梗塞或中风。对驾驶和操作机器的影响未研究本品对驾驶和操作机器的影响。但是在驾驶和操作机器时必须注意,抗高血压治疗有时会引起头晕和瞌睡。
对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者妊娠中末期及哺乳者胆道阻塞性疾病患者严重肝功能不全患者严重肾功能不良患者(肌酐清除率﹤30ml/分钟)
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