产品属性

甲类非处方药

剂型

胶囊剂

使用方法

口服

适应症/功能主治

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应 ；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

主要成份

用法用量

成人术后接受口服本品治疗的推荐起始剂量:对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.1－0.2mg/kg，分两次口服，术后6小时开始用药。对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15－0.3mg/kg，分两次口服，术后24小时内开始用药。推荐的剂量仅供参考，治疗过程中应根据患者个体需求进行本品的剂量调整。如患者情况允许口服，应尽早开始口服本品。在一些肝移植患者，本品可以通过鼻饲来口服给药。本品通常与其他免疫抑制药物一起使用，亦出现有单独使用本品的个例报道。本品不能与环孢素并用。如出现排斥反应或不良事件

药理作用

在分子水平，他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12) 相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用，也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

不良反应

由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。 心血管系统-经常性：高血压。偶发性：心绞痛、心悸、渗液（例如心包积液、胸膜积液）。罕见性：包含休克之低血压、心电图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血（例如胃肠道、大脑）、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢、心室和/

注意事项

他克莫司的血浓度维持在20mg/mL以下时，多数病患的病情可以成功地被控制。当测量全血浓度时必须考虑病患的临床状况。如果血液浓度低于定量分析法所能测得的定量限度而病患的临床状况不错，则不须调整剂量。 在临床使用上，移植后的最初12小时，本药的全血谷浓度通常为5-20mg/mL。 对使用器械及驾驶能力的影响：本药可能有视觉及神经系统的干扰作用。使用本药治疗而可能受到此药干扰作用影响的病患，不应该驾驶或操作危险的器械。当本药和酒精一同使用时，此种干扰作用会被加强。

禁忌

怀孕。对他克莫司或其它大环类药物已知过敏者。对胶囊的其它成分已知过敏者。对聚乙烯氢化蓖麻油(HCO-60)或类似结构化合物已知过敏者。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药对怀孕者为禁忌使用。在动物试验中（老鼠及兔子）曾经发现本药在致畸胎之剂量下显示对母体亦有毒性。 临床前试验及人体实验数据显示此药物可以穿透胎盘，所以在开始使用本药前应该先排除受孕的可能性。 由于本药可能影响口服避孕药的代谢作用，所以应该使用其它形式的避孕方法。 老鼠的临床前试验资料显示，本药可以分泌入乳汁中。泌乳期间，关于此药物影响人体的资料

产品描述