胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食道炎、Zollinger-Ellison 症候群、吻合口部溃疡。
甲类非处方药
胶囊剂
口服
胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食道炎、Zollinger-Ellison 症候群、吻合口部溃疡。
本品主要成份为:兰索拉唑。
其化学名称为:(±)-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]苯并咪唑。
1 本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性(体外实验); 2 壁细胞酸生成抑制作用兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌,皆具有抑制作用(体外实验); 3 胃酸分泌抑制作用: (1) 对胃泌素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持续24小时; (2) 对胰岛素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌; (3) 对夜间的酸分泌:于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用; (4 ) 对24小时的酸分泌:于健康成人24小时胃液采样试验,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌明显地受到抑制; (5) 24小时胃内pH值的监测:对健康成人以及十二指肠溃疡患者,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制; (6) 24小时下部食道pH值的监测:于反流性食管炎患者,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天~9天,对胃食管反流现象,有明显地抑制作用; (7) 对大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌:本药对于大白鼠的基础酸分泌和因组胺、胃泌素、氨基甲酰基胆碱、2-脱氧-D-葡萄糖或水浸应激试验(waterimmersionstress)所引起的酸分泌均能明显且持续地抑制(在十二指肠内)。对胃pouch狗因各种刺激所引起的酸分泌,本药亦有明显且持续地抑制作用,在反复给药期间,均能显示稳定的酸分泌抑制作用(经口给药)。 4 慢性溃疡的治愈促进作用于大白鼠的实验,兰索拉唑能明显地促进由醋酸引起的慢性胃及十二指肠溃疡的愈合(经口给药); 5 溃疡形成的抑制作用于大白鼠的实验,对因水浸应激试验、阿司匹林或乙醇引起的胃溃疡,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指肠溃疡,和反流性食管炎皆有明显的抑制作用(经口或十二指肠内给药)。
1)过 敏 症:偶有皮疹、瘙痒等症状,如出现上述症状时请停止用药。2)肝 脏:偶有GOT、GPT、AL-P、LDH、n-GTP上升等现象,所以须细心观察,如有异常现象应采取停药等适当的处置。3)血 液:偶有贫血、白细胞减少,嗜酸球增多等症状,血小板减少之症状极少发生。4)消 化 器:偶有便秘,腹泻,口渴,腹胀等症状。5)精神神经系:偶有头痛、嗜睡等症状。失眠,头晕等症状极少发生。6)其 他:偶有发热,总胆固醇上升,尿酸上升等症状
1.在治疗过程中,应充分观察,按其症状使用治疗上所需最小剂量。2.下列患者慎重用药1)曾发生药物过敏症的患者2)肝功能障碍的患者3.其它对大白鼠经口给药52周的实验,50mg/kg/日组(约为临床用量的100倍),发现1例有良性精巢间细胞瘤。于大白鼠经口给药24个月的实验,15mg及50mg/kg/日组中,精巢间细胞瘤发生率会增加,在50mg/kg/日组中发现1例雌大白鼠有胃部类癌(carcinoid)出现。因本药会掩盖胃癌的症状,所以须先排除胃癌,方可给药。
对本品成分有过敏史者禁用:另外对有药物过敏史者,有肝功能障碍的患者慎用,孕妇和哺乳期妇女慎用。
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