高血压可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)
甲类非处方药
胶囊剂
口服
高血压可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)
本品化学名称:1-[N2-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-赖胺酰]-L-脯氨酸二水合物,分子式:C21H31N3O4?2H2O,分子量:441.52。
1 药理本品为竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂。使血管紧张素I不能转换为血管紧张素II,减少醛固酮分泌,升高血浆肾素活性,同时还抑制缓激肽的降解,降低血管阻力。临床试验表明非洲裔高血压患者(通常为低肾素性)单独用本品时降压疗效较其他患者低。本品降压的同时不引起反射性的心动过速。本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔嵌压或前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心功能不全患者的心排血量,延长运动耐量和时间。大规模临床试验证实急性心肌梗死患者早期应用本品可降低死亡率。2 毒理本品可通过小鼠的血脑屏障。本品每日给予300mg/kg对雌、雄性鼠的生殖能力无不良作用。妊娠大鼠、小鼠、兔按人体最大推荐剂量(按体表面积计算)的55倍、33倍和0.15倍服用本品,未发现有致畸作用。妊娠鼠服同位素标记的赖诺普利,胎盘中有放射活性,但胎儿体内未见到。哺乳鼠服14C标记的赖诺普利,乳汁中存在放射活性。未发现本品有致癌作用。鼠口服本品90mg/kg日,为期105周;或135mg/kg/日,为期92周未发现本品有致癌作用。
大多数患者对本品的耐受性良好,较常见轻微且短暂的头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。少见的不良反应有:体位性低血压、晕厥、红斑和乏力、过敏血管神经性水肿(偶尔发生于面部、四肢、唇舌、声门和/或喉部)。偶见下列副作用:心血管系统:缺血性心脏病或脑血管病(患者于血压过度下降时,导致心肌梗死脑血管意外,心悸、心动过速);消化系统:腹痛、口干、肝细胞性或胆汁郁积性肝炎肝硬化神经系统:情感变化,神智不清。皮肤:风疹皮疹、出汗、对光敏感或其它皮肤症状;泌尿生殖系统:尿毒症尿量减少/无尿、
双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。面部及唇部发生血管神经性水肿,立即停药,并用抗过敏剂减轻症状。喉部血管神经性水肿可因气道阻塞致命,应立即皮下注射1:1000肾上腺素溶液0.3ml-0.5ml并有确保气道通畅的措施。下列情况慎用本品:自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。骨髓抑制。脑或冠状动脉供血不足.可因血压降低而缺血加重。血钾过高。肾功能障碍时可致血钾升高,白细胞及粒细胞减少,并使本品贮留。严格限制食盐、血容量不足或进行透析治疗者,首剂应用本品可能发生严重的低血压。用本品期间检查:肾功能障碍或白细胞缺乏的病人最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次,以后定期检查。 双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。面部及唇部发生血管神经性水肿,立即停药,并用抗过敏剂减轻症状。喉部血管神经性水肿可因气道阻塞致命,应立即皮下注射1:1000肾上腺素溶液0.3ml-0.5ml并有确保气道通畅的措施。下列情况慎用本品:自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。骨髓抑制。脑或冠状动脉供血不足.可因血压降低而缺血加重。血钾过高。肾功能障碍时可致血钾升高,白细胞及粒细胞减少,并使本品贮留。严格限制食盐、血容量不足或进行透析治疗者,首剂应用本品可能发生严重的低血压。用本品期间检查:肾功能障碍或白细胞缺乏的病人最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次,以后定期检查。
对此产品任何成分过敏。使用血管紧张素转化酶抑制剂曾引起血管神经性水肿者。孤立肾,移植肾,双侧肾动脉狭窄肾功能减退者。
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